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他汀类药物真的需求夜间服用吗

时间:2019-11-09 02:11:44  阅读:8139+ 作者:心血管时间

原标题:他汀类药物真的需求夜间服用吗?

他汀类药物在神经科和心内科可谓是遍地开花。调控血脂、下降心脑血管疾病的发病率是它们的本职。

一同又有着各种奇特的兼职:抗氧化、减轻炎症、按捺心室重构、改进 COPD 结局、下降胰腺炎发病率,乃至下降发呆和认知障碍的危险。可谓文武双全。

但据了解,从小诊所到大三甲,从心内科到神经科,绝大多数医师都习气给予他汀们夜间服用;只需有它们呈现的当地,便随手勾上 qn。这么做终究有没有道理呢?

为什么需求夜间服用?

这就要从他汀的药理效果讲起。人体内胆固醇组成是个超级杂乱的工程,简单说分三阶段:甲羟戊酸的组成、鲨烯的组成、胆固醇的组成。

其间第一阶段如下:

HMG-CoA 还原酶有昼夜节律

乙酰 CoA 经过 3 步酶促反响组成甲羟戊酸(胆固醇的前体),其间 HMG-CoA 还原酶是要害酶,也是整个胆固醇组成的要害酶。

他汀类药物正是一种选择性、竞争性的 HMG-CoA 还原酶按捺剂,它们 经过竞争性按捺 HMG-CoA 还原酶来按捺整个胆固醇的组成

胆固醇的组成主要在肝,而肝 HMG-CoA 还原酶自有其特性;它有昼夜节律,活性在正午最低,深夜最高。所以人体内胆固醇的组成也有节律性,正午最少,深夜最多。

问题的要害在半衰期

假如夜间服用他汀,血浆消除半衰期在数个小时,深夜时正好抵达血药浓度顶峰(Cmax),能够更好的起到最佳效果。

这方面现已有多项研讨,关于辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀等,晚上给药较早晨给药,药效均在不同程度上更优(总胆固醇或 LDL-C 下降起伏更大)。

但有必要留意一下的是,有研讨又发现关于氟伐他汀缓释剂型、辛伐他汀控释剂型来说,迟早给药药效并无明显差异。

由此可见, 问题的要害在半衰期

关于短半衰期的药物,比方辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀,与早晨服用比较,夜间服用的确能够更好的起到更好的效果,这也便是早年要求他汀夜间服用的根据了。

但对缓释片和控释片剂型的他汀来说,迟早服药当然也就不会有差异了。

为什么不需求夜间服用?

但是,时过境迁,现在的舞台中心早已不属于他们了,而是新一代他汀:阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的全国。

新开发的他汀,活性更强,效果更耐久,比方阿托伐他汀,半衰期长达 14 个小时,其代谢物也有强壮的活性,使得药效半衰期进一步延伸至 20-30 h。相同,瑞舒伐他汀的半衰期也长达 19 个小时。

研讨发现,关于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,早晨和夜间服药之间,药效并无差异。

有意思的是,阿托伐他汀夜间给药反而血药浓度还更低,Cmax 比早晨给药低 30%,这可能与夜间胃肠道活动弱而吸收少,或是夜间代谢速度更快有关。当然如上所述,虽然 Cmax 更低,总的药效却是共同的。

可见,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀并不需求夜间服用。

事实上,细心检查这两种药品说明书,上面都现已特意说明晰「 能够恣意时刻给药,且不受进食影响」。

关键小结

短半衰期的他汀,如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀,的确夜间服用药效更佳。

但关于缓释或控释剂型,以及新一代阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,均不需求夜间服用,可彻底在早晨和其他药物一同服用,避免添加不必要的费事。

最终,用一张表来搞定各类他汀的临床及药学特色: